Amlodipin: kullanım talimatları

İçindekiler:

Amlodipin: kullanım talimatları

Amlodipin kullanım talimatları

ATX Kodu: C08CA01 (Amlodipin).

Serbest bırakma formu: tabletler.

Dozaj formu: yuvarlak formda bikonveks tabletler, beyaz renk. Bir taraf diğer taraftan yumuşak - gravür "AB 5".

Clinico-farmakolojik grubu: yavaş kalsiyum kanalı bloke edici.

Farmakoterapötik grup: antihipertansif, antianjinal ajan.

yapı

Aktif madde : amlodipin besilat.

Yardımcı maddeler: mikrokristalli selüloz, susuz kalsiyum fosfat, magnezyum stearat, sodyum karboksimetil nişastası (tip A).

farmakodinami

Bir dihidropiridinin türevi olan amlodipin besilat kalsiyum kanalları üzerinde engelleyici bir etkiye sahiptir ve kalsiyum iyonlarının düz kas vasküler hücrelere transmembran geçişini azaltır. Koroner damarları genişletme kabiliyeti, arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden, toplam periferik vasküler direncin azalmasından kaynaklanmaktadır. Stenokardi gelişmesiyle birlikte, bu ilaç iskemi şiddetini azaltır, miyokardiyuma oksijen tedarikini arttırır, kalp üzerindeki yükü azaltır, koroner arterlerin spazmını önler, fiziksel aktiviteye toleransı arttırır, anjin ataklarının sıklığını azaltır.

Amlodipinin hipotansif etkisi, vasküler düz kas üzerinde doğrudan bir vazodilatör etkisinden kaynaklanır. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, 24 saat boyunca tek bir ilaç dozu alınırken kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma vardır. İlacın kullanımı ile ortostatik hipotansiyon gelişimi oldukça nadirdir. Sol ventrikül miyokard hipertrofisinin derecesini azaltır, kardiyak kasılma ve iletkenliği etkilemez, kalp hızında refleks artışına yol açmaz. Doğal bir natriüretik etkiye sahip olan Amlodipinin etkisiyle glomerüler filtrasyon hızı artar, trombosit agregasyonu inhibe edilir.

Diyabetik nefropatili hastalarda, mikroalbuminüri şiddeti artmaz. İlaç metabolik süreçleri ve kan plazmasındaki lipitlerin konsantrasyonunu etkilemez. Gut, diyabet ve astımı olan hastaların tedavisinde kullanılabilir.

kalp-damar sistemi patolojileri (miyokart enfarktüsü, deri altı translüminal anjiyoplasti ve angina sonra 1 ila 3 arterlerden lezyonlu koroner ateroskleroz) Amlodipin koroner kan akışının sağlanması için ve böylece cerrahi girişim sayısını azaltarak, karotid arterlerde intima-ortam kalınlaşmasını engelleyen , kronik kalp yetmezliğinin ilerlemesi ve dengesiz anjinin gelişimi.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda III-IV Art. İlacın iskemik olmayan etyoloji kullanımı akciğer ödemine neden olabilir.

Farmakokinetik

Amlodipin, gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanım -% 64, uygulamadan 6-9 saat sonra serumdaki maksimum konsantrasyona ulaşır. Bir denge konsantrasyonu elde etmek için 7-8 günlük kullanım gerekir.

İlaç, yemeğin zamanına bakılmaksızın alınmasına izin verilir. Çoğu dokuda emilir, daha küçük kanda kalır. Ortalama dağılım hacmi 21 l / kg vücut ağırlığıdır. Yavaşça ama aktif olarak karaciğerde dağılır. Metabolitler, temel farmakolojik aktiviteye sahip değildir.

Tek bir dozdan sonra yarı ömür, tekrarlanan - 45 saat ile 35-50 saattir. İlacın% 10'u, değişmeyen böbrekler tarafından, yaklaşık% 60'ı - metabolitler halinde,% 20-25'i - safra ile birlikte, bağırsaktan atılır. Toplam temizleme - 0.116 ml / s / kg. Yaşlı hastalarda eliminasyon yarı ömrü 65 saattir, ancak bu fark kritik değildir. İlaç hemodiyaliz kaldırılmaz sırasında, kan-beyin bariyerini nüfuz edebiliyor.

Kullanım endikasyonları

hipertansiyon;
Kararlı anjina ;
Vazospastik stenokardi (Prinzmetala).

Dozaj ve uygulama

Başlangıç derecesinde angina ve arteriyel hipertansiyon tedavisinde - günde bir kez 5 mg. Yavaş yavaş, 7-10 içinde ilacın dozu 10 mg / güne yükseltilir.

Hipertansiyonda Bakım dozu - 5 mg / gün, bir kez.

Vazospastik stenokardi ve efor anjini - 5-10 mg / gün, bir kez.

ACE inhibitörleri, beta blokerleri ve tiazid diüretiklerinin eş zamanlı kullanımı ile ilacın dozunun değiştirilmesi gerekli değildir.

Yan etkileri

Merkezi sinir sisteminin yanından : baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, genel halsizlik, uyku bozukluğu, duygusal değişkenlik, depresyon, artan endişe, artan terleme. Migren, ataksi, amnezi, nöbetler oldukça nadirdir;

Gastrointestinal sistem : mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, anormal dışkı, şişkinlik, iştahsızlık, susuzluk, oral mukozanın kuruması. Çok nadir - iştah artışı, diş eti hiperplazisi, kolestatik sarılık, hepatit, pankreatit .

Lenfatik ve hematopoetik sistemler : trombositopeni, trombositopenik purpura, lökopeni.

Kardiyovasküler sistem : kalp atışı, yüzün kızarması, periferik ödem gelişimi, kan basıncının aşırı düşmesi, vaskülit , ortostatik hipotansiyon, kronik kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi, nefes darlığı, kalp ritmi bozuklukları, bayılma, göğüs ağrısı, akciğer ödemi, miyokart enfarktüsü.

Boşaltım sistemi : idrar yapma ağrılı dürtü, poliüri, dizüri, noktürya, pollakiüri.

Solunum sistemi : burun akıntısı, nefes darlığı, öksürük.

Üreme sistemi : iktidarsızlık, jinekomasti.

Kas-iskelet sistemi - artralji, miyalji, kas krampları, sırt ağrısı, myastenia gravis, artroz.

Deri : kaşıntı, döküntü, ürtiker , eritema multiforme, anjiyoödem, alopesi.

Duyu organları : görme bozuklukları, kulak çınlaması, konjonktivit , göz ağrısı, parosmi.

Diğer : hiperglisemi, kilo kaybı veya artış, burun kanamaları, titreme, tat sapmaları.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Aynı anda mikrozomal oksidasyon inhibitörlerinin kullanımıyla Amlodipin konsantrasyonu artar ve mikrozomal enzimler alınırken - azalır.

NSAID'ler, alfa-adrenerjik uyarıcılar, sempatomimetikler ve östrojenler ilacın hipotansif etkisini zayıflatır. Beta-blokerleri, diüretikler, nitratlar, antipsikotikler, yavaş kalsiyum kanalı blokerleri ve ATP inhibitörleri vazodilatörü ve hipotansif etkiyi arttırır.

Amlodipin farmakokinetiği, warfarin, digoksin, simetidin'den etkilenmez.

Lityum preparatları ile eşzamanlı kullanımda, bulantı, kusma, anormal dışkı, kulak çınlaması, titreme, ataksi mümkündür.

Amlodipinin ilaç etkisi potasyum takviyelerini azaltabilir.

QT aralığını uzatan ilaçlar negatif iyonotropik etkiyi artırabilir.

Kontrendikasyonlar

İlaca karşı aşırı duyarlılık;
Kardiyojenik şok;
Şiddetli arteriyel hipotansiyon;
Kararsız anjina (vazospastik hariç);
çökmesi;
Hamilelik ve emzirme;
18 yaşına kadar yaş.

Özel talimatlar

Tedavi sırasında hasta özel bir diyet izlemeli, vücut ağırlığını ve sodyum alımını sürekli izlemelidir. Ağız boşluğundan kaynaklanan komplikasyonların gelişmesini önlemek için dişhekimine sık sık gidilmesi ve diş hijyenine özen gösterilmesi gerekmektedir.

Yaşlı hastalar için, ilacın artan dozlarıyla, sürekli tıbbi gözetim gerektirir.

Tedaviyi keserken, doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Araç sürerken ve farklı mekanizmalarla çalışırken özel önlemler alınmalıdır.