Azaleptin: kullanım talimatları

Azaleptin, antipsikotik bir ilaçtır; merkezi ve periferik antikolinerjik, antiserotonin, adrenoblokiruyuschee ve antihistaminik etkiye sahip olan bir nöroleptik, ağrı kesicilerin ve hipnotik ilaçların etkisini arttıran belirgin bir yatıştırıcı ve kas gevşetici etkileri vardır.

Dopamin reseptörlerine (D4-dopamin reseptörleri için yüksek afinite ve D5, D2, D1, D3 reseptörlerinin zayıf bloke edilmesi) özel bir bağlanma profiline sahip olması nedeniyle "atipik" nöroleptik grubuna aittir. ekstrapiramidal bozukluklar ve prolaktin salgısını arttırmada daha küçük bir etkiye sahiptir. Azaleptin, diğer antipsikotik ilaçlara dirençli olan üretici bozukluklarının (şizofreni ve manik sendrom) tedavisinde oldukça etkilidir. Bu ilaç, kanın (granülositopeni), kardiyovasküler sistemin (miyokardit ve ilerleyici kardiyomiyopati) ve kardiyovasküler sistemin (miyokardit ve ilerleyici kardiyomiyopatinin) ve malign neoplazilerin gelişmesi üzerindeki belirgin yan etkileri nedeniyle, uzman doktorun sıkı gözetimi altında uygulanmalıdır.

Farmakolojik etki ve farmakokinetik

Azaleptin ilacının aktif maddesi klozapindir - kimyasal yapısında trisiklik antidepresanlara (rispoleptom, olanzapin ve ketiapin) ve benzodiazepin sakinleştiricilere benzer bir trisiklik tür olan dibenzodiazepinin bir türevidir. Klozapin metabolizması, karaciğerde, orijinal bileşiğin tüm farmakolojik özelliklerine sahip olan ve Azaleptinin belirgin antipsikotik ve anti-anksiyete aktivitesine neden olan norkozapin (N-desmetilclozapin) ve benzodiazepinlere oluşur.

Bu ilacın farmasötik etkisinin mekanizması, CNS reseptörlerinin farklı alt tiplerini bloke eden farklı derecelere dayanır: dopamin (D2'yi bloke etme baskınlığı ve D1, D3, D4, D5 üzerinde daha az belirgin etkiler), muskarinik (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5- _HT2A , 5-HT1A, 5-HT1C), H1 - histamin ve aı, a2-adreno-reseptörleri ve GABA reseptörleri ve ayrıca M4'e agonizmi var - reseptörleri. Tipik antidepresanların aksine, Azaleptin, beynin mezokortikal bölgesindeki d2-dopamin reseptörleri üzerinde D2-dopamin reseptörleri üzerinde eşzamanlı bir agonistik etkiye sahiptir ve mezolimbik yoldaki belirgin dopaminerjik aktivitenin baskılanması (% 20'ye kadar) ve geç dysesiazın yokluğuna neden olur.

Belirgin anti-anksiyete, sedatif ve hipnotik etkileri ile birlikte güçlü bir antipsikotik, orta derecede anti-manik ve trisiklik benzeri bir anti-depresan aktiviteye sahiptir.

Kullanım Azaleptina endikasyonları

Azaleptinin kullanımına ilişkin endikasyonlar, şiddetli akut ve kronik şizofreni formları, manik durumlar, psikopatlarda belirgin psikomotor ajitasyon, davranışsal ve duygusal bozukluklar, uyku bozuklukları ve diğer psikotik durumlarda (çocuk psikiyari dahil), ancak sadece terapötik bir etkinin yokluğundadır. Klasik nöroleptiklerle veya intoleranslarıyla tedavi.

Uygulama şekli ve doz rejimi

Azaleptin, 100 mg klozapin içeren tabletlerde ve yardımcı maddeler (laktoz monohidrat, patates nişastası ve kalsiyum stearat) paket başına 50 tablet halinde mevcuttur.

Geleneksel nöroleptiklerle tedavi için ciddi yan etkilerin (genellikle ekstrapiramidal veya genel depresyon sendromu) yanı sıra, en az iki klasik antipsikotik ile tedavi etkinliğinin yokluğunda, ancak uzun bir süre boyunca ortalama terapötik dozajda alınmamış, ciddi yan etkilerin (genellikle ekstrapiramidal veya genel depresyon sendromu) geliştirilmesi ile reçete edilir. ve / veya hastanın klinik durumu. Ayrıca, bu ilacın kullanımı, doktorun periferik kan laboratuvar parametrelerinin zorunlu olarak izlenmesi (genel ve detaylı kan testi), EKG - bir çalışma ve azaleptinin yan etkilerini dışlamak için gerekli diğer tetkikler ile ilgili doktorun sürekli dinamik gözlemiyle gerçekleştirilmelidir.

Azaleptin dozu ayrı ayrı belirlenir - tek bir doz 50 ila 200 mg arasındadır ve günlük doz 200 - 400 mg'ı geçmemelidir. Tabletler, yatmadan bir kez veya günde 2-3 kez yemeklerden sonra ağız yoluyla alınır.

Tedavi, ortalama 200 ila 300 miligramlık terapötik bir doza kadar yedi ila on dört gün boyunca günde 25-50 mg'lık bir artışla 25-50 miligram ile başlar.

Şizofreni, ağır halüsyon-sanrusal, katatonik-halüsinasyon ve katatonik-hefrenik durumlar ve manik-depresif psikozun şiddetli formlarında günlük doz 300-600 miligrama yükseltilir.

Serebrovasküler bozuklukları, karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği ve kronik kalp yetmezliği olan hastaların bakım tedavisi ve tedavisi günlük 25 ila 200 miligram dozunda verilir.

Uykusuzluk, hiperaktivite, şiddetli baş ağrısı ve katatoni şeklinde Azaleptin yoksunluk sendromu gelişiminin önlenmesi için, doz yedi ila on dört günlük bir süre içinde yavaş yavaş azaltılır.

Azaleptin atanmasına kontrendikasyonlar

Bu ilaç geçerli değildir:

1. hamilelik ve emzirme döneminde;
2. beş yaşın altındaki çocuklar;
3. Azaleptinin klozapin veya yardımcı bileşenlerine karşı artan bireysel duyarlılığı olan;
4. myastenia gravis ile;
5. tarihte agranülositoz veya granülositopeni ile (daha önce kemoterapiye bağlı olarak bu durumların gelişimi hariç);
6. koma ile;
7. ilaç zehirlenmesi, alkol ya da diğer toksik psikozların gelişmesi ile;
8. epilepsi ve konvülsif hazırlığa duyarlılığı (tarihte çocuklarda hipertermik konvülsiyonlar dahil).

Dikkatle, Azaleptin serebrovasküler bozukluklar, hepatik ve / veya böbrek yetmezliği ve kronik kalp yetmezliği olan hastalara ve özellikle grip benzeri SARS, ateş, akan burun, öksürük ve / veya boğaz ağrılı akut solunum yolu enfeksiyonları içeren hastalara verilir.

Azaleptinin Yan Etkileri

İlacın uzun süreli, kontrolsüz kullanımı, hastalarda önerilen dozlara ve uygulama sıklığına uyulmaması durumunda oluşabilir:

Kardiyovasküler sistem beri: baş dönmesi, taşikardi , aritmi ile arteriyel ve / veya ortostatik hipotansiyon. Nadir durumlarda - depresyon veya solunum durması ile çökme, EKG değişiklikleri, kardiyomiyopati, miyokardit ve perikardit gelişimi.
Sindirim sisteminin bir parçası: kuru ağız veya aşırı salınım, kusma, mide ekşimesi, bulantı, karın rahatsızlığı, kabızlık, karaciğer enzimleri ve kolestaz aktivitesinde artış.
Metabolik bozukluklar: obezite, jinekomasti oluşumuyla birlikte hiperglisemi ve kilo alımı.
Hematopoetik sistemin parçası: agranülositoz ve granülositopeni, eozinofili ve bilinmeyen doğada lökositoz (tedavinin ilk haftalarında).
Merkezi sinir sistemi kısmında: uyuşukluk, şiddetli yorgunluk, baş dönmesi, şiddetli baş ağrısı, ekstrapiramidal semptomlar (hafif şiddet), sertlik, titreme, akatizi veya nöroleptik malign sendrom gelişimi.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, pigmentasyon, ürtiker , eritema multiforme, ışığa duyarlılık ve eksfolyatif dermatit.

Ayrıca konaklama, hipertermi gelişimi, idrara çıkma bozuklukları, termoregülasyon ve terlemenin olası bir rahatsızlığı olabilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde Azaleptin kullanımı

Azaleptin, periferik kanda değişikliklere, ortostatik ve arteriyel hipotansiyona neden olan ve periferal kanda değişikliklere, ortostatik ve arteriyel hipotansiyona neden olan, beyin damar hastalıkları, perikardit ve kardiyomiyopatilerin gelişimine ve eğilimine neden olan oldukça etkili bir antipsikotik, sedatif, hipnotik, anti-anksiyete Feto-plasental bariyere aktif olarak nüfuz eder ve özellikle ilacı gebeliğin ilk üç ayında çekerken feto ve embriyopatilerin gelişmesiyle fetüs üzerindeki teratojenik etkisinin olasılığını dışlamaz.

Emzirme döneminde nazaleptina verildiğinde, çocuk kardiyovasküler sistemin emilim aktivitesinde, anksiyetesinde veya uyku bozukluklarında, nöbetlerinde veya fonksiyonel bozukluklarında aritmi, taşikardi ve hipotansiyon şeklinde bir azalma yaşayabilir.

Çocuklarda azaleptin kullanımı

Azaleptin, beş yaşın altındaki çocuklarda kullanım için kontrendikedir. Çocuk psikiyatrisinde, ergenlikte akut ve kronik şizofreni, belirgin davranışsal ve duygusal bozukluklar, uyku bozuklukları ve manik-depresif sendromlar için kullanılır, intihar, inatçı saldırganlık ve düşmanlık riski vardır. Olası yan etki riski, çocuklar ve ergenlerdeki (16 yaşın altındaki) klozapinin tam güvenlik ve etkinlik eksikliği nedeniyle, yetişkinlerin (ebeveynlerin veya sağlık personelinin) gözetimi altında alınmalıdır.

Diğer ilaçlarla birlikte ilaç etkileşimleri Azaleptin:

1. Etanol ve etanol içeren ilaçlar, MAO inhibitörleri ve CNS üzerinde belirgin bir inhibitör etkisi olan ilaçlar ile, ciddiyette bir artış ve CNS baskılamasının tezahürlerinde bir artış vardır.
2. Benzodiazepin grubunun ilaçlarıyla veya daha önce benzodiazepin tedavisi ile arteriyel ortostatik hipotansiyon gelişimi ve depresyon ve solunum depresyonu olan kollaptoid durum riski artar.
3. Karbamazepin, kloramfenikol, ko-trimoksazol, sülfonamidler, penisilinamin, pirazol analjezikleri ve miyelodepresyona neden olan diğer ilaçlar ile omurga beyninin baskıcı etkisi artar.
4. Lityum preparatları ile epifriz, nöroleptik malign sendrom, konfüzyon ve diskinezi riskinde artış vardır.
5. Digoksin, heparin, fenitoin veya yüksek protein bağlanması ile karakterize edilen diğer ilaçlar ile - bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artış mümkündür.
6. Eritromisin ve simetidin ile - kanda Azaleptin konsantrasyonunda bir artış.
7. Fenitoin ve karbamazepin ile - kanda Azaleptin konsantrasyonunda bir düşüş var.

Analoglar Azaleptina

Azaleptinin analogları Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten'dir. Azoleptin ayrıca çocuklar için topaklarda mevcuttur.

Azaleptin fiyatları

Azaleptin 25mg 50 tablet - 450r'den.

Azaleptin 100mg 50 tablet - 1200r'den.