Velcade kullanım talimatları

Çiftlik grubu: Velcade, tümörlerin tedavisi için bir ilaç grubunu ifade eder.

İlacın salınım şekli, bileşimi ve ambalajı

Velcade, intravenöz ve subkutan enjeksiyonlar için bir çözelti hazırlamak için kullanılan bir liyofilize toz formunda gelir.

Toz, 10 ml hacimli bir cam şişede, bir kabarcıklı paketlenmiş ve bir karton kutu içine kapatılmıştır.

İlacın 1 şişe bortezomib 3.5 mg ve yardımcı maddeler olarak 35 mg mannitol içerir.

Etki mekanizması

Bortezomib, tüm memeli hücrelerinde 26S-proteasomların üretimini tersine çevrileyen bir maddedir. 26S proteasomu, ubiquintin ile ilişkili proteinleri etkileyen protein doğası kompleksidir. Bu mekanizma, hücre içi ortamın istikrarını korumaya katılmaktadır. Bir dizi kaskad reaksiyonla proteazomun inhibisyonu, homeostazın bozulmasına ve daha sonra hücre ölümüne yol açar.

İn vivo olarak test edildiğinde, ilaç multipl miyelom dahil olmak üzere simüle tümörlerde hücre büyümesini yavaşlattı.

Farmakokinetik

Bortezomibin intravenöz uygulaması, 1 mg / m2 ve 1.3 mg / m2'lik dozlarda gerçekleştirilir. Kandaki maksimum konsantrasyon sırasıyla 57 ve 112 ng / ml'dir. Tekrarlanan enjeksiyonlarla, bu rakamlar artar ve 67-106 ve 89-120 ng / ml arasında dalgalanır.

Uygulamadan sonra, ilaç bütün dokulara yoğun bir şekilde dağıtılır, plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 83'dür.

Aktif maddenin metabolizmasında izoenzimler, CYP3A4, CYP2C19 ve CYP1A2'nin doğrudan rol oynar. Aynı zamanda, oluşan metabolitler bortezomibin farmakolojik etki özelliğini göstermezler.

İnsanlarda ilacı almanın yolları üzerinde çalışılmamıştır. Tekrarlanan enjeksiyonlardaki eliminasyon yarı ömrü, birincil olandan daha fazladır ve 40-193 saat arasında değişir.

Velcade'nin yaş, ırk ve cinsiyetinin farmakokinetiği üzerine etkisi incelenmemiştir.

Karaciğerde eşlik eden bozuklukları olan kanser hastalarının tedavisinde, dozu ayarlama ihtiyacı, organ işlev bozukluğunun ciddiyetine bağlıdır. Karaciğerde hafif bozukluklar olması durumunda Velcade dozunu değiştirmeye gerek yoktur. Orta ila şiddetli bozukluklar için dozajı azaltmaya ve tedavi sürecini dikkatlice kontrol etmeye değer.

Velcade'nin çeşitli dozlarda ve farklı şekillerde uygulanan farmakokinetik özellikleri, organ disfonksiyonunun ciddiyetine bakmaksızın, bozulmuş böbrek fonksiyonuyla değişmez.

Ne zaman atanır?

İlaç Velcade için reçete:

• multipl miyelom
• Manto hücreli lenfoma, hastanın zaten en az 1 tedavi hattı almış olması şartıyla.

Ne zaman ve kime tavsiye edilmez?

Velcade durumunda kontrendikedir:

• bortezomib, bor ve / veya mannitol için bireysel intolerans
• hamilelik ve emzirme
• çocukluk
• perikardiyal hastalıklar
• akciğer hasarı

Velcade kullanırken aşağıdakilere dikkat edilmelidir:

• orta ve ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu
• Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu
• kasılma sendromu, epilepsi
• bayılma için şevkli
• diyabetik kökenli nöropati
• kusma veya ishalin neden olduğu dehidrasyon
• kabızlık
• kalp yetmezliği riski.

harmanlama

İlaç Velcade sadece intravenöz ve subkutan enjeksiyonlar için tasarlanmıştır. Ölümcül sonuçlar kaydedildiğinden intertekalnoyu tanıtmak kabul edilemez.

İntravenöz uygulama için, derialtı 2.5 mg / ml konsantrasyonda 1 mg / ml konsantrasyonda bir çözelti hazırlanır.

Konsantrasyon, farklı uygulama yolları için farklı olduğu için, çok dikkatli bir şekilde hesaplanmalıdır.

İntravenöz uygulama 3-5 saniye içinde veya deri altına yapılır. Başlangıç ​​dozu, haftada 2 kez sıklığı olan 1.3 mg / m2'dir. Tedavi 2 hafta (4 enjeksiyon) yapılır, daha sonra 10 günlük bir mola verilir. Enjeksiyonlar arasındaki 72 saatlik molaya uyduğunuzdan emin olun.

Terapinin klinik sonucunu sadece 3 veya 5 tedavi seansından sonra değerlendirmeye değer. Tam bir terapötik sonuç elde edilmişse, birleştirmek için 2 ders daha harcamakta fayda vardır.

Eğer terapi yeterli sonuç vermediyse, uzmanlara yüksek dozlarda deksametazon ile kombinasyon halinde Velcade'nin reçete edilebilir. Her enjeksiyonda, bu miktarı iki doza bölerek 40 mg deksametazon ağızdan alınır. İlk yarı Velcade'nin enjeksiyonu gününde ağızdan, ikincisi ise ertesi gün ağızdan alınır.

İlacın alındığı süre boyunca hastanın durumundaki tüm eşlik eden değişiklikler dikkatlice izlenmeli ve dozajdaki ve tedavi sıklığındaki değişiklikler eşlik etmelidir.

Kullanım yöntemi

Velcade, tümörlerin tedavisi için ilaçlara atıfta bulunur, bu yüzden büyük dikkatle kullanılmalıdır. Enjeksiyon için çözeltinin hazırlanması, sterilite kurallarına uyumu gerektirir. Solüsyonun cilt ile temasından kaçınmak gerekir, bunun için eldiven ve diğer koruyucu giysi kullanmak gerekir. Velcade'yi salin dışında diğer ilaçlarla karıştırmayın (% 0.9 klorür).

İntravenöz uygulama için, 1 şişe Velcade başına 3,5 ml fizyolojik bir çözelti çözücü olarak alınır. Böylece, 1 mg / ml hazırlanan çözeltinin bir konsantrasyonu elde edilir. Elde edilen sıvının kalitesini kontrol etmek için gereklidir - mekanik kirlilik olmadan, renksiz ve şeffaf olmalıdır. Belirtilen normlardan sapma varsa, çözüm enjeksiyonlar için kullanılamaz. Giriş, 3-5 saniye boyunca kateter içinden intravenöz olarak gerçekleştirilir, daha sonra kateter, salin ile yıkanır.

Derialtı uygulama için, çözücü olarak 1.4 ml fizyolojik salin alınır ve 2.5 mg / ml konsantrasyonda hazırlanan bir preparat elde edilir. Kalite kontrol aynıdır - renksiz, şeffaf ve mekanik kirlilik içermez. Herhangi bir sapma, çözeltinin atılması nedenidir, çünkü enjeksiyon için kullanılamaz. Enjeksiyon bölgesi, uyluk veya karın bölgesidir (sağ veya sol). Deri altından ilacı girin. Her enjeksiyondan sonra, önceki enjeksiyon bölgesinden minimum 2,5 cm mesafede yeni bir yerde yapılmalıdır - 2,5 cm.İğneyi tahriş olmuş, hasar görmüş yerlere, hematom içeren ve iğneyi sokmanın zor olduğu yerlerde yapmak imkansızdır. Eğer ilaca lokal bir reaksiyon meydana gelirse, daha düşük konsantrasyonlu bir çözeltinin (1 mg / ml) eklenmesine veya ilacı intravenöz olarak vermeye devam edebilirsiniz.

Doz aşımı ve tedavisi belirtileri.

İlacın doz aşımı belirtileri kan basıncında keskin bir düşüş, ölümcül sonuç ile kandaki trombositlerin sayısında bir azalmadır. Bu belirtiler 2 kat doz artışı ile gözlenir.

Doz aşımı durumunun tedavisi, hayati belirtilerin, organ fonksiyonunun, kan basıncı seviyesinin (intravenöz infüzyonların kullanımı, vazokonstriktör uygulaması) ve vücut sıcaklığının dikkatlice izlenmesinden oluşur. İlaca özgü panzehir yüklü değildir.

Diğer ilaçlarla etkileşimi Velcade.

Bortezomib, zayıf bir izoenzimler CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYPZA4 inhibitörüdür. Buna bağlı olarak, bu maddelerin aktivitesini etkileyebilecek diğer ilaçları alırken dikkatli olmalısınız. Ketokonazol olduğundan, inhibitör izoenzim CYP3A4, bortezomibin farmakokinetiğini etkiler, bu nedenle bu ilaçların ortak alımı doktorların gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. Aynısı Velcade ve ritonavir'i bir araya getirmek için de geçerlidir.

Velcade ile tedavinin etkinliği, CYP3A4 izoenziminin rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin kuvvetli indükleyicileri ile tedavi sırasında alındığında azalır. Ancak deksametazon, bu madde için daha az belirgin indükleyici yetenekler sergiler ve bu nedenle bortezomibin etkinliği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Velcade ile melfan ve prednizon ile kombine tedavi kabul edilebilir, çünkü farmakokinetik özelliklerde değişiklik ihmal edilebilir.

Oral hipoglisemik ajanlar alırken, aktivitelerini kan şekeri seviyesinin normalin altına düşmesi ve artmasıyla birlikte değiştirmek mümkündür.

Nazikçe basınca karşı ilaçlar, antiviral ilaçlar, statinler ile birlikte kullanılır.

Hamilelik ve emzirme döneminde Velcade kullanımının özellikleri

Çocuk doğurma ve emzirme döneminde Velcade kullanımı kesinlikle yasaktır.

Yan etkileri

Kan oluşturan organların yanından: hücre sayısının azaltılması yönünde laboratuvar parametrelerinin ihlali - trombositler, lökositler, lenfositler, nötrofiller ve diğerleri

Kalp ve kan damarlarının yanlarından: kalp krizi, kalp durması, kalp yetmezliği, ritim bozukluğu, akciğer dokusunun ödemesi, kan basıncında düşme ve artış, kalp ritminin yavaşlaması, beyin zarındaki kanama, inme, damar duvarının iltihabı, periferik ve merkezi damarların embolizmi.

Solunum sistemi parçası: Solunum ritmi ihlali, nefes darlığı. Öksürük, rinit, göğüste ağrı, burun sinüslerinde, solunum yetmezliği, alveollerde kanama.

Sindirim sistemi kısmında: dispeptik semptomlar, iştahsızlık, şişkinlik, stomatit, boğaz ağrısı, mide mukozasının iltihabı. Pankreas iltihabı, artmış tükürük salgısı, renk atması ve dil yüzeyi, kolit.

Karaciğer parçası: iltihaplanma, kanama, kandaki bilirubin seviyesinin artması, organ yetmezliği.

Merkezi sinir sisteminin yanından: nöropati, kasılmalar , bilinç kaybı, lezzet bozuklukları, konuşma bozukluğu, titreme, hafıza ve dikkat bozuklukları.

Ruhun parçası: şaşkın bilinç, uyarılma ve depresyonun değişmesi, depresyon, uyku bozukluğu, sinirlilik.

Böbrekler ve diğer idrar organları kısmında: bozulmuş idrara çıkma, böbrek fonksiyonlarının yetersizliği, idrar tutamama, idrarda kan ve protein, idrar miktarındaki değişiklikler, bel bölgesinde ağrı.

Kulakta: işitme engelliler, kulaklarda çınlama, her iki kulakta da sağırlık.

Göz kısmında: görme bozukluğu, konjonktiva iltihabı, kuru mukoza, kanama, körlük, uçuk gözleri.

Bağışıklık: alerjik reaksiyon - anjiyoödem , ilacın içeriğine aşırı duyarlılık.

Metabolizma: dehidratasyon, kanda potasyum, sodyum, kalsiyum, magnezyum, fosfor ve ürik asit seviyesinin bozulması, halsizlik, B12 vitamini eksikliği.

Deriden: döküntü, şişme, kaşıntı, ürtiker , sedef hastalığı , cilt altındaki nodüller, cilt pigmentasyonu, kellik, terlemenin artması, özellikle geceleri, morarma ve hematom.

Kas-iskelet sistemi kısmında: kaslarda ve eklemlerde ağrı, kramplar, spazmlar, seğirmeler, eklemlerin hareketsizliği ve şişmesi.

Üreme sistemi parçası: erektil disfonksiyon, testislerde ağrı.

Nerede ve nerede saklanır?

Velcade, orijinal ambalajında, verildiği tarihten itibaren 3 yıl boyunca, 30 ° C'ye kadar bir sıcaklıkta saklanır. Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Enjeksiyon için hazırlanan çözelti, 25 ° C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta, doğal ışıklı bir odada 8 saate kadar bir şişe veya şırıngada saklanabilir.

Eczane satış şartları

İlaç reçeteli ilaçlar listesine aittir.

Velcade fiyatı

3 mg - 55000-60000 ovma enjeksiyonu için Velcade liyofilizat.